#epoetin

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(via Epoetin (Erythropoietin) - Uses, Mechanism & Side Effects in CKD Anemia)

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Roxadustat imitiert im Blut einen Sauerstoffmangel.

Die renale Anämie ist eine Frühkomplikation der chronischen Niereninsuffizienz. Hauptursache ist eine erniedrigte Erythropoetin-Bildung in der erkrankten Niere. Die Therapie erfolgt mit Erythropoese-stimulierenden Agenzien (ESA) wie Epoetin alfa, Epoetin beta und Darbepoetin alfa. Zusätzlich zu ESA ist meist eine Eisensubstitution erforderlich.

Roxadustat (Evrenzo® 20 mg, 50 mg, 70 mg, 100 mg und 150 mg Filmtabletten, Astellas) ist indiziert zur Behandlung erwachsener Patienten mit symptomatischer Anämie bei chronischer Nierenerkrankung (CKD). Der Wirkstoff erhöht den Hämoglobin (Hb)-Spiegel über einen anderen Wirkmechanismus als ESA: Er ist der erste orale Inhibitor der HIF-PH (Hypoxie-induzierbarer Faktor Prolylhydroxylase).

HIF ist ein Transkriptionsfaktor, der unter anderem die Produktion von Erythropoetin fördert und dessen Bildung an das jeweilige Sauerstoffangebot im Blut gekoppelt ist. Bei einem Mangel wird vermehrt HIF gebildet, bei ausreichender Sauerstoffversorgung wird HIF durch die Prolylhydroxylase (PH) inaktiviert. Als HIF-PH-Inhibitor verhindert Roxadustat das und aktiviert dadurch die Kompensationsreaktion des Körpers auf einen verminderten Sauerstoffgehalt.

In der Folge werden mehrere Prozesse angestoßen: Zum einen wird die Produktion von Erythropoetin gesteigert, das die Produktion roter Blutkörperchen anregt. Zum anderen wird weniger Hepcidin gebildet, ein Protein, das dem Körper die Eisenaufnahme erschwert. Darüber hinaus wird die Resorption und Mobilisierung von Eisen verbessert.

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Some commentary on the new FDA advisory about anemia drugs.