#neostigmine

[biology-geology-beaches-india]

The Science Research Diaries of S. Sunkavally. Page 280.

[oofta-oofta]

NEO STIGMINE!

Reversibly inhibits acetylcholine esterase, a membrane-bound enzyme which breaks down ACh into choline and acetate. Treats myasthenia gravis (autoimmune block of nicotine ACh receptors).

Neostigmine binds to ACh esterase with an oxygen double bond and electrostatic attraction, forming H2O in the reaction. The esterase cleaves it, but one part stays bound to the serine ‘esteric site’. This process is called carbamylation, and is a covalent bond.

[mdsts]

ネオスチグミン（英: neostigmine、中: 新斯的明）は、カルバメート化合物の一つで、コリンエステラーゼ阻害剤である。フィゾスチグミンと並んで、非脱分極性筋弛緩薬の拮抗や、アセチルコリン関連の調節機能の改善に用いられる。 【適応】 重症筋無力症 クラーレ剤(ツボクラリン)性の遷延性呼吸抑制 消化機能低下の手術後、及び分娩後の腸管麻痺 手術後及び分娩後における排尿困難 非脱分極性筋弛緩剤の作用の拮抗 弛緩性便秘症 【禁忌】 【絶対禁忌】 消化管又は尿路の器質的閉塞 成分に対する過敏症の既往 迷走神経緊張症 脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム）投与中 【慎重投与】 気管支喘息（平滑筋を収縮） 甲状腺機能亢進症（悪化のおそれ） 冠動脈閉塞（冠動脈を収縮） 徐脈（徐脈を更に増強） 消化性潰瘍（胃酸分泌を促進させる） パーキンソン症候群（不随意運動増強） 癲癇（骨格筋緊張亢進、痙攣症状増強） 重篤な腎機能低下（排泄遅延、作用増強・持続） 緑内障（急性狭隅角緑内障を引き起こす） 【妊婦、産婦、授乳婦等への投与】 胎児危険度分類や法的規制は無いが、安全性が確立されていないため、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。 【副作用】 ネオスチグミンを含めて、カルバメート系の副作用には副交感神経症状がある。 ・コリン作動性クリーゼ ・不整脈 ・ショック，アナフィラキシー様症状 ・筋無力性クリーゼ 　頻度不明となっているが、点眼薬で使用した後に一過性の眼圧上昇と調節けいれんが報告されている。そのため、閉塞隅角ないし狭隅角緑内障の患者、及び狭隅角や前房が浅いなどの眼圧上昇の素因のある患者が使用する場合には、急性閉塞隅角緑内障の発作を起こすおそれがあるため注意が必要である。 ・コリン作動性クリーゼの諸症状（腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、縮瞳、線維束攣縮など）が認められた場合、直ちに使用を中止しなければならない。また必要に応じて、アトロピンの静注や人工呼吸又は気管切開等を行い気道を確保すること、となっている。 ・まれに筋無力症状の重篤な悪化が起こる場合が確認されている。 【過量摂取】 ネオスチグミンを過量に摂取した人は、コリン作動性クリーゼが出現する。その場合の処置は上記したように、アトロピンの静注や気道の確保が主である。

http://ja.wikipedia.org/wiki/ネオスチグミン

[mediscene]

Prostigmine used in the tretment of Myasthenia Gravis