Es klingt fast zu schön, um wahr zu sein: Forscher haben ein Schmerzmittel entdeckt, das so potent wirkt wie Morphin und Co - aber nicht deren
Bisher gibt es gegen starke Schmerzen nur eine wirksame Hilfe: Opioide. Diese Derivate des Opiums docken an den mu-Opioid-Rezeptoren in unserem Gehirn und Rückenmark an und unterdrücken so die Schmerzreize. Leider haben diese Schmerzmittel aber Nebenwirkungen: Sie machen abhängig und wirken in höheren Dosen atemlähmend. Letzteres geschieht, weil beim Andocken der Opioide noch ein zweiter, unerwünschter Signalweg aktiviert wird.
Weltweit suchen Forscher daher schon länger nach einer Opioid-Alternative, die keine der typischen Nebenwirkungen zeigt – und am besten auch nicht süchtig macht. Aashish Manglik von der Stanford University und seine Kollegen haben für ihre Fahndung an der molekularen Basis angesetzt. Sie prüften gut drei Millionen bekannte Moleküle am Computer darauf, ob ihre Struktur eine Bindung an den mu-Rezeptor erlaubt.
Nach diesem virtuellen Screening blieben 23 Wirkstoffkandidaten übrig, die die Forscher in Laborversuchen testeten. Einer davon erwies sich dabei als besonders vielversprechend. Dieses PZM21 getaufte Molekül optimierten Manglik und seine Kollegen durch eine chemische Veränderung so weit, dass sie nun tausendfach stärker an den Opioid-Rezeptor band als zuvor. Eine solche feste Bindung ist eine Voraussetzung für eine stabil schmerzhemmende Wirkung.
