Dem amerikanischen Arzt John Bosley Ziegler gelang es 1955 erstmals, Metandienon zu synthetisieren.
Im Jahr 1965 forderte die FDA den Hersteller CIBA auf, die medizinischen Verwendungszwecke des Medikaments besser zu dokumentieren, erteilte aber eine erneute Zulassung für die Behandlung von Osteoporose nach den Wechseljahren und die Behandlung von hypophysenbedingtem Zwergwuchs. Nach Ablauf des Patentschutzes von CIBA begannen andere Hersteller, generisches Metandienon in den USA zu vermarkten. Nach weiterem Druck der FDA zog CIBA 1983 Dianabol vom US-Markt zurück. Die Produktion von Generika wurde zwei Jahre später eingestellt, als die FDA 1985 die Zulassung von Metandienon widerrief.
Erhältlichkeit von Metandienon in verschiedenen Ländern
Während Metandienon in den USA und Deutschland nicht mehr legal erhältlich ist, ist es in einigen anderen Ländern weiterhin in Gebrauch. Eine injizierbare Form wird von einigen Unternehmen online verkauft. In Ländern wie Mexiko kann man Metandienon rezeptfrei kaufen (unter dem Handelsnamen Reforvit-B), erlaubt ist die Anwendung aber nur für veterinärmedizinische Zwecke. Auch in Asien und in einigen osteuropäischen Ländern gibt es Hersteller.