Vías de administración y formas farmacéuticas
Entrada del fármaco al organismo
Vías de administración enteral: oral y rectal
Mediante estas vías el PA ingresa al cuerpo a través de una parte del aparato digestivo.
Concepto de biodisponibilidad: la biodisponibilidad es la concentración real de PA en sangre que tendrá un efecto terapéutico. En las FF se introduce más PA del que realmente estará disponible cuando este llegue a la sangre.
Vía oral (VO): sólidos
A través de la VO se puede tomar una amplia variedad de FF, a saber:
Los comprimidos (cp)
Son de uso habitual mientras el paciente no tenga problemas de deglución. Se pueden diferenciar entre comprimidos no recubiertos y comprimidos recubiertos.
En cuanto a los comprimidos no recubiertos: son el tipo de cp más sencillo, fabricados por compresión del PA y excipientes, envasados en blisters o frascos de cristal topacio. Se tragan enteros con agua y son fáciles de partir, incluso algunos cuentas con ranuras que facilitan la partición.
Cualquier cp que no tenga una película protectora será atacado por los ácidos del estómago y liberará el PA.
Tipos de cp no recubiertos: los comprimidos efervescentes: suelen estar envasados en tubos de aluminio o en tabletas unidosis y, como se degradan con facilidad en el aire o en el agua, deben sacarse de su acondicionamiento solo en el momento de consumo.
Estos cp no recubiertos contienen carbonato o hidrógeno carbonato que al entrar en contacto con el agua desprenden CO2 (dióxido de carbono) y aparecen las burbujas; debe consumirse cuando estas se disuelvan por completo ya que podría causar acidez estomacal.
los comprimidos y granulados buco dispersables: se comercializan en tabletas o sobres (granulados) envasados individualmente, no están recubiertos y se administran en la boca sin necesidad de agua porque se dispersan en la misma saliva sin ser tragados.
Estas formulaciones se denominan FDDT (Fast Dissolving Disintegrating Tablets) y no deben masticarse ni tragarse. Son útiles para administrarlos a pacientes con dificultad para la deglución o en casos de urgencia por su practicidad (puede llevarse un sobre a cualquier lado y consumirlo allí).
Si su FF es granulados se abre el sobre y se introduce en la boca; si son FDDT se abre el blister y se introduce directamente el comprimido en la boca, con los dedos secos para evitar que se deshagan.
los comprimidos para utilizar en la cavidad bucal: la FF de este tipo de cp permite una liberación lenta y una acción local del PA o bien, la liberación y absorción del PA en una zona determinada de la boca. En esta clase de cp se incluyen los cp sublinguales, cp masticables y cp para chupar.
a. cp sublinguales (SL): los cp sl son útiles en tratamientos de urgencia por su rápida liberación y absorción en la boca, así como su distribución al torrente sanguíneo por los capilares y la linfa de la mucosa sublingual y el tejido conjuntivo.
Por esta vía suelen administrarse ansiolíticos, analgésicos y antiinflamatorios.
b. cp masticables: este sistema (disgregado por los dientes) es cómodo para el paciente porque no necesita agua para su administración, además de la facilidad con la que se tragan.
Se encuentran formulados con un sabor agradable y facilitan la administración en personas con dificultades para deglutir pero no para masticar.
c. cp para chupar: son formulaciones no recubiertas que se disuelven en la boca sin necesidad de tragarse; suelen tener una acción local o general, con anestésico local o fármacos para el tratamiento de aftas o úlceras bucales.
En tanto los comprimidos recubiertos: se generan a través de una modificación de los cp no recubiertos que incluye una cubierta o película de azúcares, resinas, goma, o gelatina que impide su disgregación rápida por la acción de los ácidos del estómago.
Cuando esta capa es polimérica y muy fina se llaman cp recubiertos con película y, en estos casos, no se recomienda partirlos porque variaría su absorción al destruir la capa protectora del PA.
Los cp recubiertos pueden dividirse en:
cp de liberación retardada: en algunos casos interesa liberar poco a poco el PA formulado en comprimidos por lo que se elabora con una cubierta que retrasa la velocidad de liberación del PA almacenado en su interior. Esta formulación hace que NO puedan ser partidos ni masticarse.
cp oros (de liberación prolongada): el cp tiene un sistema de liberación prolongada que actúa como una bomba osmótica que libera el PA a través de un orificio practicado al comprimido por tecnología laser y una vez que se difunde todo el PA el cp es excretado íntegramente.
En general el cp se ingiere sin masticar, con líquido y no debe partirse porque perdería sus propiedades de lp y la estructura multicapa.
cápsulas (cáps): son preparaciones sólidas con una cubierta que puede ser dura o blanda (pero soluble) y tener forma y capacidad variables. Generalmente contienen una dosis única de un PA junto a excipientes (sólido, líquido o pastoso) dentro de la cápsula y están destinadas a la administración oral sin ser abiertas.
Se pueden distinguir:
las cápsulas duras: que tienen cubiertas formadas por dos partes cilíndricas prefabricadas, con los extremos redondeados, fabricadas con encapsuladores.
Existen formatos de liberación modificada (prolongada o retardada) que tienen en su interior microgránulos que se disgregan en distintos momentos.
las cápsulas blandas: tienen cubiertas más gruesa que las cápsulas duras, son de una pieza y tienen formas y colores variables. Se tragan fácilmente porque no arañan las mucosas y contienen líquidos más o menos viscosos.
las cápsulas entéricas o gastro resistentes: son cápsulas duras o blandas que han sido recubiertas para evitar la destrucción del PA en su paso por el estómago (por la acción de los jugos gástricos). Suelen emplearse cuando el PA tiene que actuar en el intestino.
los polvos para uso oral: son partículas sólidas, secas y de distintos tamaños que contienen PA, excipientes, colorantes y aromatizantes para facilitar su administración con agua o jugo.
En ocasiones pueden ingerirse directamente (si son granulados bucodispersables); se presentan en forma de polvos unidosis (envasados en sobres) y se indican para personas con dificultad para la deglución.
Vía oral (VO): líquidos
En este apartado se incluyen las disoluciones, emulsiones y suspensiones orales que contienen PA en un vehículo apropiado para la vía oral ya preparado o para preparar (como las suspensiones extemporáneas). Pueden distinguirse:
las emulsiones, suspensiones, gotas y soluciones: se presentan en envases unidosis (sobres/frascos bebibles) o multidosis (un frasco que contiene un medidor para controlar la dosis a tomar)
las gotas: ciertos PA pueden administrarse en gotas disueltas con alguna bebida; los envases vienen con cuentagotas (gotero) o un dispositivo en la parte superior que hace que el PA salga en gotas.
Los envases de los demás líquidos tienen una tapa dosificadora, jeringa o cuchara que permite al paciente medir la dosis prescrita. En las soluciones para preparar, el polvo debe mezclarse de a poco con el agua para evitar la formación de grumos y que el polvo se apelmace.
Vía rectal (RE)
La administración por vía rectal también pertenece al aparato digestivo (vía enteral) y las formulaciones que se encuentran en este apartado son las siguientes:
Los supositorios
Los supositorios son FF sólidas unidosis con forma ovalada cuyo volumen de adapta al recto. Su consistencia suave y uniforme favorecen su administración y , al entrar en contacto con el cuerpo, se disuelven o funden en la cavidad rectal produciendo un efecto local o sistémico.
Esta vía se prescribe para provocar la evacuación (en casos de estreñimiento) al contener excipientes hidrófilos (es decir, que se disuelven en el agua) que irritan la mucosa rectal y provocan el peristaltismo (la contracción y relajación alternada de los músculos).
También se usan como astringentes y/o sedantes de la mucosa rectal y los esfínteres (con excipientes grasos) de forma gradual. En este caso se producen efectos sistémicos al favorecer la absorción del PA y que este pase a la circulación general cuando las otras vías no son efectivas.
Administración rectal de soluciones con enemas
Los enemas son usados para el estreñimiento o por la necesidad de limpieza para algunas pruebas radiológicas y otras exploraciones clínicas.
Los que hacen es distender la musculatura y provocar el peristaltismo dando lugar a la evacuación, eliminando de esta manera la materia fecal y los gases del colon y el recto.
Cremas y espumas rectales
La administración es similar a la de los supositorios y pueden usarse para hemorroides o fisuras (admin. externa) o pueden aplicarse en la parte interna a través de una cánula.
En cuanto a las preparaciones para irrigación suelen ser acuosas y de gran volumen, estériles, usadas para irrigar cavidades corporales, heridas y superficies.
Se presentan en unidosis y suelen encontrarse en la farmacia hospitalaria.
Otras vías de administración
Se administran en partes del cuerpo que no pertenecen al sistema digestivo e incluyen:
Vía nasal (NA): aerosoles, gotas y pomadas
La administración de fármacos por vía nasal suele usarse para patologías del sistema respiratorio como mucosidad, congestión, irritación, etc. y los envases se encuentran diseñados para una fácil aplicación.
Las preparaciones nasales pueden ser líquidas, semisólidas o sólidas que contienen PA y se administran a través de las fosas; pueden tener un efecto local o general y no suelen irritar ni modificar las funciones de la mucosa nasal ni de sus cilios.
La farmacopea distingue entre: - gotas nasales y aerosoles nasales líquidos; - polvos nasales; - preparaciones nasales semisólidas; - líquidos para lavado nasal; - barras para uso nasal
Los aerosoles nasales líquidos y las gotas son disoluciones, emulsiones o suspensiones destinadas a ser instiladas o pulverizadas en las fosas nasales.
Al usar un aerosol hay que agitar el envase y pulsar hacia el aire hasta que la pulverización sea uniforme con el fin de comprobar el correcto funcionamiento del mismo y que la concentración del PA sea homogénea.
Las pomadas nasales e intranasales son preparados semisólidos que se utilizan cuando los catarros y las alergias producen irritación de la mucosa interna de la nariz, dificultando la aplicación de cremas que puedan disminuir la sensación de dolor, picor y la reparación de la mucosa nasal.
Existen pomadas para uso externo que se aplican alrededor de la zona afectada realizando un masaje ligero para extender el producto. Hay que esperar a que se absorba bien el producto.
Las pomadas para de uso intranasal se introducen con una cánula y se aprieta para que salga una leve cantidad de medicamento. Una vez aplicada, la pomada tiene que estar en contacto con la zona afectada el mayor tiempo posible, por eso es preferible aplicarlas antes de dormir.
Vía oftálmica (OF): baños, colirios y pomadas
Los envases se adaptan al ojo para facilitar su aplicación de manera que una misma droga puede tener distintas FF según su vía de administración.
Las preparaciones oftálmicas son preparaciones estériles que pueden ser líquidas, semisólidas o sólidas, para administración interna (dentro del ojo) o externa (alrededor del ojo o en los párpados).
Suele dificultarse su administración por el reflejo ocular para cerrarse ante un agente extraño y no deben ponerse con lentes de contacto.
Los PA atraviesan la córnea y el epitelio conjuntival por difusión pasiva; una vez que la atraviesan se acumulan en el humor acuoso desde donde se distribuyen a otras estructuras oculares y pueden alcanzar la circulación sistémica.
Los colirios y pomadas son disoluciones o suspensiones estériles, unidosis o multidosis, acuosas (como el colirio líquido) u oleosas (pomada oftálmica) que contienen PA destinados a su instilación en el ojo.
Pueden contener excipientes que faciliten su aplicación sin irritar el ojo y, en el caso de los envases multidosis, pueden tener conservantes antimicrobianos y un dispensador para su aplicación gota a gota.
Los baños oculares son disoluciones acuosas estériles destinadas a lavar el ojo o a impregnar los vendajes que se le apliquen; en el interior del envase contienen un lavaojos que se adapta a la forma del ojo y facilita la aplicación del baño, derramando menos líquido.
Vía ótica (OT)
El oído está formado por tres partes: el CAE (conducto auditivo externo), el oído medio y el oído externo.
La aplicación de medicamentos por esta vía se realiza en el CAE para evitar dañar la membrana timpánica y el oído interno.
Las preparaciones óticas son líquidas en su mayoría, aunque existen semisólidas y sólidas de aplicación local.
Las gotas son disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles, unidosis o multidosis, que se administran en el CAE directamente o por impregnación de un bastón/hisopo. Es importante que no dañe la membrana timpánica.
Las pomadas óticas son formulaciones semisólidas preparadas para la aplicación externa en el CA y cuentan con un aplicador adecuado o, en su defecto, se administran con un hisopo.
Vía tópica (TO)
Las preparaciones semisólidas para aplicación cutánea están formuladas para conseguir una liberación local o transdérmica de los PA, o bien para su acción emoliente (para ablandar una dureza/tumor) o protectora. Se aplican directamente sobre la piel y el cuero cabelludo o bien mediante apósitos o impregnación.
Cuando se prescriben hay que tener en cuenta: - el tipo de lesión; - si es una piel muy pilosa o lampiña; - la región corporal (piel fina o gruesa); - el tipo de piel (seca, grasa, etc.) y si es una zona con mucho o poco roce.
Las soluciones suelen ser disoluciones multidosis para aplicar directamente sobre una zona concreta de la piel; esta debe estar seca y limpia y hay que lavarse las manos luego de su aplicación.
Los geles, emulsiones, cremas, pomadas y ungüentos suelen presentarse en envases multidosis de 50 o 100 gramos.
La diferencia entre ellos es la consistencia y el grado de penetración a través de la piel, así como el ejercer un mayor o menor efecto barrera sobre la misma. Esto se da por los porcentajes de la fase acuosa y oleosa.
Cuanto más pastoso sea el medicamento, como las pomadas y ungüentos, más tarda en absorberse y tienen mayor efecto barrera.
Los polvos suelen administrarse para el olor de pies u hongos; deben aplicarse con la piel limpia y seca, espolvoreando sobre la zona afectada y dejando actuar sobre ella sin retirar el sobrante.
Los parches transdérmicos son preparados flexibles de distintos tamaños que contienen un PA o más. Se aplican sobre la piel intacta para liberar y difundir el PA a la circulación general una vez que este atraviesa la barrera cutánea.
Normalmente cuentan con una cubierta externa, es decir, una lámina de soporte impermeable al PA y al agua, con el fin de soportar y proteger la preparación.
Para evitar cualquier irritación de la piel se debe aplicar en diferentes áreas cada día, evitando usar la misma zona por dos o tres días ya que esta puede estar irritada o contener restos de pegamento.
Las zonas más recomendadas para la aplicación incluyen la parte frontal y lateral del pecho y del brazo, el antebrazo, muslo, abdomen y hombro.
Las zonas menos recomendadas incluyen la parte distal de las extremidades, los pliegues cutáneos, las cicatrices amplias y las áreas quemadas o irritadas.
Vía vaginal (VA)
Las mujeres pueden tener infecciones del tracto vaginal debido a la corta longitud de su uretra de modo que muchas de estas formulaciones son para prevenir o tratarlas.
Las preparaciones vaginales pueden ser líquidas, semisólidas o sólidas, formuladas específicamente para la vía vaginal y para ejercer una acción local. En general son envases unidosis y se recomienda aplicarlas durante la noche o antes de dormir.
Los óvulos vaginales son preparaciones sólidas en envases unidosis, de forma ovoide y con un volumen y consistencia adaptados a la administración por vía vaginal que se funden con la temperatura corporal.
Las disoluciones, emulsiones y suspensiones son preparaciones líquidas con efecto local, destinadas para irrigación o para realizar un diagnóstico; estas formulaciones no deben provocar irritación en la zona.
Por otra parte, las pomadas, cremas y geles son preparaciones semisólidas con efecto local.
Los envases contienen aplicadores específicos para facilitar su administración.
Los anillos vaginales son flexibles, con forma de aro, que se introducen en la vagina y liberan el PA poco a poco.
Vía inhalatoria (INH)
La introducción de PA a los pulmones y bronquios requiere de FF especiales que permitan su acceso de manera sencilla.
Las preparaciones para inhalación pueden ser sólidas (polvo) o líquidas, diseñadas para ingresar a los pulmones a través de vapores o aerosoles de acción local o sistémica.
Los PA están disueltos o dispersos en un vehículo adecuado, por ejemplo, con gases propulsores, codisolventes, diluyentes, conservantes antimicrobianos, etc. y no deben interferir con el funcionamiento normal de la mucosa del tracto respiratorio ni con los cilios.
Los inhaladores tienen un uso amplio en pacientes con asma y EPOC. Vienen en envases monodosis o multidosis que hay que saber manejar para obtener bien la dosis prescrita (sincronizar la inspiración con la salida del PA al hacer presión).
Para evitar la aparición de hongos se recomienda que se enjuaguen la boca después de la inhalación y se escupa el resto. Esto se debe a que el porcentaje de PA que realmente alcanza al pulmón es limitado y el resto se deposita en la boca del paciente.
Normalmente se usan dos: primero un broncodilatador y luego un corticoide (antiinflamatorio pulmonar).
Inhaladores en cartucho presurizado (ICP): el envase contiene un cartucho presurizado donde está el PA (micronizado y líquido) encajado en un soporte de plástico.
La diferencia entre los distintos tipos de ICP es el sistema de salida de la dosis que está prefijada y es siempre la misma.
ICP con cámara espaciadora/aerocámara: es un sistema que se suma al anterior para quienes no pueden inspirar del cartucho por diferentes motivos. De esta manera se les facilita un sistema intermediario, la cámara, a la que se acopla el ICP. En ellas, el flujo del aire está controlado por una válvula que hace que el aire circule solo hacia el usuario y que mantiene el PA en su interior hasta la inspiración.
Dispositivos de polvo seco inhalado (DPI): son los más usados y funcionan con la inspiración del paciente. Son una alternativa para evitar la sincronización de la inhalación y presión del cartucho y evitan que se deje de inhalar por el impacto de gas a presión. Pueden ser monodosis o multidosis.
Los nebulizadores se usan con mascarillas y proporcionan una niebla con el aerosol. Necesitan un compresor para que mantenga el flujo del gas.
Vías de administración parenteral
Las preparaciones parenterales son preparaciones estériles destinadas a administrar por inyección, perfusión o implantación en el cuerpo humano o animal.
Entonces, se pueden distinguir: - preparaciones inyectables - preparaciones para perfusión (para que el líquido pase lento y de manera continua, como el suero o la sangre en la transfusión) - preparaciones concentradas para inyectables o para perfusión - polvos para inyectables o para perfusión.
Vía subcutánea (S.C.)
Dentro de las vías por las que se inyecta PA es la menos invasiva para el paciente, permitiendo la autoinyección de preparados por su facilidad y comodidad de uso (plumas, jeringas precargadas). También se usa en hospitales y centros de salud, ya sea en infusión intermitente (bolo) o realizando una infusión continua (infusores).
Epidermis a) capa córnea b) capa granular
Dermis a) tejido conectivo
Subcutáneo a) tejido adiposo
Hay que atravesar con la aguja la epidermis y la dermis para alcanzar el tejido subcutáneo; inferior a éste encontramos el músculo, usado en la vía intramuscular (I.M.). Las agujas incorporadas a los dispositivos de autoinyección son cortas para evitar traspasarlo.
Suspensión / solución inyectable s.c. en pluma precargada: una vez que se tiene la caja con las plumas precargadas se extrae una de ellas y el resto se guarda en la heladera pero NO deben congelarse.
Suspensión inyectable en viales: las personas que tienen que inyectarse varias veces al día combinan dos tipos: una rápida y una lenta.
Heparinas en solución / jeringa precargada: en el caso de la vía subcutánea profunda es preferible administrar a unos 5 cms. del ombligo hacia cualquiera de los laterales.
Vía intramuscular (I.M.)
Dependiendo de la solubilidad del PA serán soluciones o suspensiones en unidosis que el paciente prepara para su administración; vienen en viales biofilizados, o ya listas para su uso.
Esta vía permite la administración en una capa aún más interna que las subcutáneas, llegando hasta el músculo que está debajo de ella para que se absorba el PA (se absorbe a través de los capilares sanguíneos que irrigan el músculo).
El grado de absorción o biodisponibilidad del medicamento es parecido al de la I.V. pero menos invasivo. La aguja de la jeringa tendrá que ser un poco más larga que la usada en la vía S.C.
Vía intravenosa (I.V.)
Su uso es exclusivo en los hospitales y centros de salud por la comodidad para administrar PA a muchos tipos de pacientes y por su rapidez: no necesita ni liberación ni absorción al ser inyectada en el torrente sanguíneo para su distribución. Lo mismo pasa al usar la vía intraarterial.
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Vías de administración de medicamentos
Vía enteral
Incluye cualquier vía de ingreso a la vía entérica; refiere al sistema digestivo enteral
a) oral
b) rectal
a) oral
Dentro de esta vía hay varias FF:
a. 1: comprimidos: 1. no recubiertos (compresión de los PA con los excipientes) 2. efervescentes 3. bucodispersables 4. sublinguales 5. masticables 6. para chupar 7. recubiertos (liberación retardada o liberación programada: es paulatina)
a. 2: cápsulas: 1. duras 2. blandas 3. gastro resistentes (no se disuelven en el estómago sino en el intestino)
a. 3: polvos unidosis y multidosis
a. 4: disoluciones, emulsiones y suspensiones orales 1. polvos y granulados para disoluciones y suspensiones orales 2. gotas orales 3. jarabes 4. polvos y granulados para jarabes
b) rectal
b. 1: supositorios
b. 2: disoluciones, emulsiones o suspensiones rectales: 1. enemas 2. cremas 3. preparaciones de irrigación
2. Otras vías
a) vía nasal
Son preparaciones líquidas, semisólidas o sólidas que contienen PA. Se administran en las fosas nasales y pueden tener un efecto local (el más usual) o general.
En la medida de lo posible no irritan ni modifican las funciones de la mucosa nasal y de sus cilios (defensa de la nariz/ sistema respiratorio)
a. 1: aerosol nasal líquido a. 2: gotas nasales a. 3: pomadas nasales
b) vía oftálmica
Son disoluciones o suspensiones estériles, unidosis o multidosis, acuosas (colirio líquido) u oleosas (pomada oftálmica) que contienen PA destinado a su instilación en el ojo.
b. 1: baños b. 2: colirios b. 3: pomadas
c) vía ótica
hay que conocer si el paciente tiene una lesión timpánica (la FF penetrará en el oído medio) o si es tímpano está cerrado y se quedará en el conducto auditivo externo.
c. 1: instilación (gotas) c. 2: pulverización (aerosol) c. 3: lavado ótico
d) vía tópica
Hay polvos, preparaciones semisólidas y líquidas que dan lugar a una liberación local o transdérmica de los PA, o para su acción emoliente o protectora.
Estas FF se diferencian por los excipientes que tienen y por la penetración que van a lograr.
d. 1: soluciones d. 2: geles d. 3: emulsiones d. 4: pomadas d. 5: cremas d. 6: polvos d. 7: parches
e) vía vaginal
e. 1: supositorios e. 2: óvulos e. 3: anillos
f) vía inhalatoria
Da lugar a la introducción de PA a los pulmones y bronquios; la diferencia con la vía nasal es que estos medicamentos llegan más adentro.
f. 1: inhaladores en cartucho presurizado (ICP) f. 2: dispositivos de polvo seco inhalado f. 3: nebulizadores
3. Vía parenteral
Se llevan a cabo a través de inyecciones
a) vía subcutánea (S.C.)
a. 1: plumas precargadas (para pacientes ambulatorios, como inyecciones de insulina)
a. 2: viales (se usan más en los hospitales por el nivel de contaminación que puede tener sacar varias dosis de un mismo vial)
b) vía intramuscular (I.M.)
Son soluciones o suspensiones para algunas vacunas o analgésicos; generalmente se aplican en el glúteo medio o en el deltoides.
c) vía intravenosa (I.V.)
Son de uso hospitalario e incluyen la inyección en bolo en el acceso venoso y la infusión por goteo.